МНН: Адеметионин
Характеристика
Форма выпуска, состав
Лиофилизат Гептор для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде пористой массы белого или почти белого цвета; растворитель прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета, с характерным запахом.
1 фл.:
- адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг, что соотв. содержанию адеметионина 400 мг
Растворитель: L-лизин (в форме моногидрата) - 68.48 мг, натрия гидроксида раствор - до pH 9.8-10.3, вода д/и - до 1 мл.
Таблетки Гептор, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.
1 таб.:
- адеметионин (в форме S-аденозилметионина) 400 мг
Вспомогательные вещества: кросповидон (полипласдон Икс Эл-10) - 19 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 53 мг, маннитол (маннит) - 53 мг, магния стеарат - 15 мг.
Состав оболочки: акрилиз - 61.3 мг, оксипропилметилцеллюлоза - 21 мг, коповидон (пласдон ЭС-630) - 9 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 3.7 мг.
Фармгруппа
гепатопротекторное средство.
Фармдействие
Гептор относится к группе гепатопротекторов с антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает дезинтоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротективным действием.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метальной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метальную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глутатиона, (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот, присутствующих в высоких концентрациях в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, g-глутамилтранспептидазы, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксичными препаратами. Назначение адеметионина пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к peгрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение при остеоартрозах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Фармакокинетика
Биодоступность при в/м введении - 95%. Связывание с белками плазмы незначительное, проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 - 1.5 ч. Выводится почками.
Всасывание
После приема внутрь биодоступность составляет 5%.
После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы незначительное. Проникает через ГЭБ. Отмечаются высокие концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени.
Выведение
Выводится почками. T1/2 - 1.5 ч.
Показания
— хронический некалькулезный холецистит;
— внутрипеченочный холестаз;
— гепатиты различного генеза: вирусные, токсические, в т.ч. алкогольного и лекарственного генеза (при применении антибиотиков, противоопухолевых средств, противотуберкулезных и противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);
— жировая дистрофия печени;
— цирроз печени;
— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и другие);
— депрессия (в т.ч. вторичная);
— холангит;
— абстинентный синдром (алкогольный и др.).
Категория действия на плод
Прием препарата Гептор противопоказан в I и II триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При наличии показаний к применению адеметионина в III триместре беременности препарат принимают в соответствии с рекомендациями, указанными в разделе Режим дозирования.
Противопоказания
— I и II триместры беременности;
— период лактации;
— детский возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата Гептор.
Дозирование
В период поддерживающей терапии препарат Гептор назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг (2-4 таблетки). Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Для улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать в первой половине дня между приемами пищи.
В/м, в/в. При интенсивной терапии - в первые 2-3 недели лечения Гептор назначают в дозе 400-800 мг/сут. в/в капельно (очень медленно) или в/м.
Лиофилизат растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). После завершения интенсивной терапии поддерживающая терапия проводится с применением лекарственной формы Гептор для приема внутрь (таблетки по 400 мг).
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, сухость слизистой оболочки рта, диспепсия, метеоризм, тошнота.
Особые указания
Учитывая тонизирующий эффект Гептора, препарат не рекомендуется применять перед сном.
При назначении Гептора пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови.
Таблетки препарата покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
У пациентов с биполярным аффективным расстройством прием адеметионина может индуцировать инверсию аффекта (развитие гипомании или мании).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении в данной лекарственной форме препарат не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Читать полностью
по рецепту
