Фармакологические свойства
Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам.
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными притеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Метронидазол является эффективным противомикробным и противопротозойным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении простейших:
Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, Balantidium coli, Blastocystis hominis, Helicobacter pylori;
в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих): Bacteroides spp.(B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. theraiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.
Метронидазол активен в отношении факультативной анаэробной бактерии: Gardnerellu vaginalis.
Фармококинетика
После интравагинального применения метронидазол абсорбируется незначительно. Активный ингридиент метаболизируется в печени. Выделяется на 40-70 % (около 20 % в неизменной форме) через почки. Биодоступность метронидазола при интравагинальном применении составляет 19 %.
Показания к применению
Местное лечение трихомонадного и неспецифических вагинитов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным; заболевания крови, лейкопения (в том числе в анамнезе); нарушение координации движений, органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия); печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность, период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
- Трихомонадный вагинит:
1 суппозиторий в сутки в течение 10 дней.
- Неспецифический вагинит:
1 суппозиторий 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезать пленку по контуру суппозитория) ввести его глубоко во влагалище.
Побочное действие
При местном использовании возможно возникновение следующих побочных эффектов:
- зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата - возможно развитие кандидоза влагалища;
- ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера; со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, тошнота, рвота, запор или диарея;
- аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь;
- лейкопения или лейкоцитоз.
В редких случаях может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками. При лечении метронидазолом следует избегать приема алкоголя (аналогично дисульфираму вызывает непереносимость алкоголя). Не следует комбинировать метронидазол с дисульфирамом, поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, развитие псизических расстройств.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами метронидазол усиливает их действие, что ведет к увеличению протромбинового времени. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний).
Под влиянием барбитуратов возможно снижение эффекта метронидазола, так как ускоряется его инактивация в печени.
Циметидин угнетает метабилизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных реакций.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме.
Особые указания
Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, рекомендуется одновременное лечение полового партнера препаратом метронидазол для приема внутрь.
В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу.
Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и лиц, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.
Читать полностью
по рецепту
