Описание
МНН: Винпоцетин
Фармдействие
Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые Na+-каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации Ca2+ в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока Na+ оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга или реперфузией.
Винпоцетин повышает концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Такое действие сходно с фармакологическим действием резерпина (напоминающего по химической структуре винпоцетин), который истощает запасы катехоламинов в нервных окончаниях головного мозга, что обуславливает побочные эффекты со стороны ССС и антипсихотический эффект.
Он также ингибирует ФДЭ-1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного цГМФ. Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга.
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме - 10-20 нг/мл, объем распределения - 5.3 л/кг. Связь с белками - 66%, клиренс - 66.7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
Проникает в грудное молоко (0.25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Т1/2 - 3.54-6.12 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.
Показания
Неврология (с составе комплексной терапии): в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; недостаточность кровообращения в вертебробазилярном бассейне; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические заболевания сосудистой оболочки и сосудов сетчатки глаза (в т.ч. окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).
Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ИБС, тяжелые нарушения ритма сердца, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Для ЛФ, содержащих сорбитол (дополнительно): непереносимость фруктозы, дефицит 1.6-дифосфатазы.
С осторожностью. Тяжелые нарушения ритма; при геморрагическом инсульте введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней).
Дозирование
В/в капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин).
Начальная суточная доза - 20 мг (в 0.5-1 л 0.9% раствора NaCl или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу повышают до максимальной - 1 мг/кг/сут. Курс лечения - 10-14 дней.
После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь.
Побочное действие
Со стороны ССС: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала); тахикардия, экстрасистолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность АД (чаще снижение).
Со стороны ЦНС: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога.
Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи, флебит при в/в введении.
Взаимодействие
Раствор винпоцетина фармацевтически несовместим с гепарином, растворами, содержащими аминокислоты.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД).
Особые указания
При введении растворов винпоцетина, содержащих сорбитол, у пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови.
В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с ЛС, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.
Читать полностью
по рецепту
